Natríumsúlfóbútýl beta-sýklódextrín(viðskiptaheiti Captisol) er anjónísk, mjög vatnsleysanleg -CD afleiða sem tókst að þróa af Cydex Corporation í Bandaríkjunum á tíunda áratugnum. Það getur vel innlimað lyfjasameindir til að mynda ósamgildar fléttur, þannig að bæta stöðugleika, vatnsleysni og öryggi lyfja, draga úr eiturverkunum á nýru, draga úr blóðleysi lyfja, stjórna losunarhraða lyfja og hylja slæma lykt. Í samanburði við -CD hefur það betri vatnsleysni, minni blóðlýsu og litla eiturhrif á nýru. Það er ný tegund lyfjafræðilegra hjálparefna með mjög víðtæka notkunarmöguleika.
Súlfónbútýl- -sýklódextrín Súlfónbútýl- -sýklódextrínnatríum er afurð -sýklódextríns og 1,4-bútansúltónaskipta. Skiptingarhvarfið getur átt sér stað í 2, 3 og 6 kolefnishýdroxýlstöðum -CD glúkósaeiningarinnar. Þar sem -CD er samsett úr 7 pýranósa glúkósa tengdum með -(1, 4) glýkósíðtengjum, þá eru 21 staðir þar sem skiptingarviðbrögð geta átt sér stað. Fræðilega séð er hægt að fá -sýklódextrín afleiðu með skiptingarstigið 21 (7 aðal hýdroxýlhópar, 6-OH, 14 aukahýdroxýlhópar 2, 3-OH). Hins vegar, vegna takmarkana á sterískum hindrunum og hvarfskilyrðum, er skiptingin yfirleitt ekki yfir 10%. Þess vegna er afurðin sem fæst með þessu hvarfi mjög flókin blanda.
Vöruumsókn
1. Umsókn í inndælingu
1-1. Virkni: Leysniefni, sveiflujöfnun, bætir leysni og stöðugleika illa leysanlegra lyfja og þróar illa leysanleg lyf í stungulyf.
1-2. Dæmi: Notaðu súlfóbútýl beta-sýklódextrín natríum til að bæta leysni 112859-71-9 flúasteróns, dócetaxels, vórikónazóls, íbúprófens og indómetasíns; nota súlfóbútýl beta-sýklódextrín natríum til að bæta stöðugleika karmústíns;
2. Notkun í inntöku til inntöku
2-1. Virkni: Leysniefni, sveiflujöfnun, bætir aðgengi illa leysanlegra lyfja.
2-2. Dæmi: Notaðu súlfóbútýl beta-sýklódextrín natríum til að bæta aðgengi flunarizíns, danazóls, prednisólóns og prasugrels.
3. Notkun í augnlyfjum
3-1. Virkni: Leysniefni, sveiflujöfnun, dregur úr ertingu lyfja.
3-2. Dæmi: Notkun súlfóbútýl beta-sýklódextrínnatríums til að bæta ertingu og stöðugleika pilókarpíns, tvípívoxíls, balófloxacíns og gancíklóvírs
4. Notkun í nefblöndur
4-1. Virkni: Auka gegndræpi nefslímhúðarinnar, bæta leysni og stöðugleika lyfja og bæta efnaskiptahraða lyfja á markgjafarstaðnum.
4-2. Dæmi: Notkun súlfóbútýl beta-sýklódextrínnatríums til að bæta leysni og stöðugleika mídazólíns.
5. Smyrsl
5-1. Virkni: Bæta leysni og stöðugleika lyfja.
5-2. Dæmi: Notkun súlfóbútýl beta-sýklódextrínnatríums til að bæta leysni og stöðugleika nímesúlíðs.
